医药级氯雷他定药理分析入门

　　医药级氯雷他定（loratadine），是第二代的抗组织胺药物，常用于治疗过敏症状。和第23一代抗组织胺药相比，它的一大特性是无瞌睡作用。用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。

　　用途：抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,以及缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。

　　分类：抗变反应药物 > 抗组胺药

　　药理学：哌啶类抗组胺药，为阿扎他定的衍生物，具有选择性地拮抗外周组胺H1受体的作用。其抗组胺作用起效快、效强、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均强。本品无镇静作用，无抗毒蕈碱样胆碱作用。对乙醇无强化作用。

　　适应症：用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。

　　药理毒理：

　　药理学 本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏 症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。 毒理学 动物试验未见明显致畸作用，

　　药代动力学：

　　空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24 小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～ 92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/ 分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。 慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其 代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。 氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。 本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。